[科普中国]-吉米沙星

吉米沙星是一种强效的新喹诺酮类抗菌药，与其他同类药相比，该药对耐甲氧西林的金黄葡萄球菌和关键呼吸系统病原菌(如流感嗜血杆菌、黏膜炎莫拉菌和肺炎球菌)有很好的疗效。有关体外试验资料证实，本品抗肺炎链球菌的活性较环丙沙星、司氟沙星、格帕沙星、莫西沙星等要强。

基本信息中文名称：吉米沙星

中文别名：7-[3-(氨甲基)-4-(甲氧亚氨基)吡咯烷-1-基]-1-环丙基-6-氟-4-氧代-1,4-二氢-1,8-二氮杂萘-3-羧酸

英文名称：gemifloxacin

英文别名：(R,S)-7-(3-aminomethyl-4-syn-methoxyimino-pyrrolidin-1-yl)-1-cyclopropyl-6-fluoro-4-oxo-1,4-dihydro-1,8-naphthyridine-3-carboxylic acid; Gemifloxactin; 7-[(4Z)-3-(aminomethyl)-4-(methoxyimino)-1-pyrrolidinyl]-1-cyclopropyl-6-fluoro-1,4-dihydro-4-oxo-1,8-naphtyridine-3-carboxylic acid; Gemifioxacin;Gemifloxacin Mesilate;

7-[3-(Aminomethyl)-4-(methoxyimino)-1-pyrrolidinyl]-1-cyclopropyl-6-fluoro-1,4-dihydro-4-oxo-1,8-naphthyridine-3-carboxylic Acid Mesilate; Gemifloxacin; 7-[(4Z)-3-(aminomethyl)-4-(methoxyimino)-1-pyrrolidinyl]-1-cyclopropyl-6-fluoro-1,4-dihydro-4-oxo-1,8-naphthyridine-3-carboxylic acid; 7-(3-Aminomethyl)-4-methoxyimino-pyrrolidin-1-yl)-1-cyclopropyl-6-fluoro-4-oxo-1,4-dihydro-[1,8]naphthyridine-3-carboxylic acid; 7-[3-(aminomethyl)-4-(methoxyimino)-1-pyrrolidinyl]-1-cyclopropyl-6-fluoro-1,4-dihydro-4-oxo-1,8-naphthyridine-3-carboxylic acid;7-(3-Aminomethyl)-4-methoxyimino-pyrrolidin-1-yl)-1-cyclopropyl-6-fluoro-4-oxo-1

CAS号：175463-14-6

分子式：C18H20FN5O4

分子量：389.38100

精确质量：389.15000

PSA：123.04000

LogP：1.73130

物化性质

密度：1.64g/cm3

沸点：638.9ºC at 760mmHg

闪点：340.2ºC

折射率：1.735

蒸汽压：0mmHg at 25°C1

吉米沙星相关药品说明书信息药理作用与多数喹诺酮类药物相似，作用是抑制细菌细胞的合成，抑制DNA螺旋酶，导致mRNA和蛋白质的合成不能控制，使细胞不再分裂，从而杀菌。吉米沙星是一种强效的新喹诺酮类抗菌药，与其他同类药相比，该药对耐甲氧西林的金黄葡萄球菌和关键呼吸系统病原菌(如流感嗜血杆菌、黏膜炎莫拉菌和肺炎球菌)有很好的疗效。有关体外试验资料证实，本品抗肺炎链球菌的活性较环丙沙星、司氟沙星、格帕沙星、莫西沙星等要强，对青霉素和红霉素耐药的不同肺炎菌株的抗菌活性比环丙沙星高16～64倍。与上述药物相比，最低MIC90为0.03～0.06μg/ml。本品在对厌氧菌的感染上显示良好的疗效。

药代动力学

胃肠道吸收不规则，约50%与蛋白结合。几乎全部在肝脏内代谢转化。半衰期约为10～12小时。口服30分钟内作用开始，作用持续时间约4～8小时。主要经肾脏排泄，